中国基因网

中国基因网您的位置：首页 >人物 >

国大化学家开发出一种新的抗癌药肾毒性小

2019-10-10 09:56:44 • 来源：

新加坡国立大学(NUS)的一组药剂师和化学家开发了一种新的抗癌药，该药对肾脏的毒性较小。新药的作用就像“魔术子弹”一样，被直接传递到癌细胞的线粒体(细胞的发电者)。一旦药物到达肿瘤，两个活性分子即抗癌药和敏化剂立即被释放，它们攻击线粒体，导致癌细胞死亡。这种有针对性的方法减少了药物与其他组织的相互作用，最大程度地减少了副作用，并且有望降低患者对顺铂等抗癌药物产生耐药性的风险。

国大化学家开发出一种新的抗癌药肾毒性小

该新药的研发于2019年4月3日在《Angewandte Chemie国际版》杂志上首次报道。

抗癌药的副作用

1965年，顺铂作为抗癌药物的发现是一个重要的里程碑，改变了疾病的治疗方法，并提高了全世界癌症患者的治愈率。

50多年后，在所有化学疗法的约40%中仍使用顺铂和新一代的铂基抗癌药。然而，这些药物具有毒副作用，例如导致患者严重的肾功能不全，这可能需要一些患者进行透析治疗。

在设计和评估新的癌症治疗方法时，研究人员经常使用顺铂作为黄金标准来比较新药。已知顺铂通过破坏DNA杀死癌细胞。但是癌细胞很聪明，它们具有修复这种损害并使之对药物治疗产生抵抗力的方法。因此，我们需要可以解决耐药性和相关副作用的良好替代方案。”

他与国大科学学院药学系的Giorgia Pastorin副教授一起研究开发一种具有更好治疗效果的抗癌药物，以替代顺铂。这项研究是与耶路撒冷希伯来大学的Dan Gibson教授合作进行的。

实验室研究：靶向给药新药后肿瘤消失

NUS团队认识到线粒体的DNA修复机制效率较低，因此他们想出了一种可以直接传递给他们的新型药物。这是通过向原始顺铂支架中添加靶向线粒体的配体来实现的。该额外的配体具有强的正电荷，对线粒体膜的互补负电荷表现出高亲和力。

美国国立大学的研究人员研究了他们的药物如何释放到血液中，并提出了一种将其新药物制剂封装在称为脂质体纳米囊泡的小型化药物载体中的方法。由于肿瘤生长非常迅速，它们的血管没有足够的时间正常发展并且渗漏。这样的环境使药物载体从血管渗透到肿瘤微环境，并被保留在肿瘤内以对癌细胞进行“攻击”。

研究人员的实验表明，这种新药在结肠癌模型中递送时，会缩小肿瘤直至变得无法治愈。

研究的第一作者Maria Babak博士说：“与使用常规的顺铂不同，没有发现肾脏发炎的迹象。这些结果表明我们的发明是顺铂的可行替代品。”

“虽然我们的研究结果显示出巨大的潜力，但我们希望进一步挑战自己，以改善我们的药物，从而实现完全的肿瘤缓解并解决耐药性。实现这一壮举将为改善癌症治疗和生存率打开大门。” Pastorin。

深度学习

为了提高新药的疗效，研究小组正在研究调整治疗的剂量和频率。他们还研究了不同抗癌药物的组合，并研究了将其包装到合适的药物递送系统中的方法，以提高疗效，减少副作用并解决癌症患者中的耐药性。

郑重声明：本文版权归原作者所有，转载文章仅为传播更多信息之目的，如有侵权行为，请第一时间联系我们修改或删除，多谢。

推荐内容