Ticagrelor吸收促进剂在试验中没有成功

根据一项小型随机试验，外周阿片受体拮抗剂未能抵消吗啡引起的稳定冠心病(CAD)患者的替卡格雷(Brilinta)吸收延迟。

替卡格雷洛接受者与安慰剂相比，用静脉注射甲基纳曲酮(Relistor)治疗时，P2Y12受体抑制剂的血浆水平仅出现适度变化：

替卡格雷的最大血浆浓度(C max)：951 vs 688 ng / mL(高38%)

从时间0到最后一次测量的血浆浓度-时间曲线下的面积(AUC 0-t)：2,952和2,276 ng-hr / mL(增加30%)

达到C max的时间：两者均为4.0小时

每个时间点各组之间的P2Y12反应单位相似

在VASP和LTA上血小板反应性无差异

研究组之间类似的治疗中血小板反应性可能很高

佛罗里达大学医学院杰克逊维尔分校的Dominick Angiolillo博士和JACC：《心血管疾病干预》杂志的同事报告说，分析替卡格雷的一种主要代谢产物时，也发现了类似的发现。

“尽管我们的研究表明接受甲基纳曲酮的患者增加了替卡格雷及其活性代谢物的暴露(即更高的AUC 0-tlast和C max)，但未能显示出甲基纳曲酮对吸收速度和药物动力学的任何调节作用。替卡格雷用于接受吗啡的患者。”

吗啡被用作缓解急性冠状动脉综合征(ACS)等环境中的疼痛的一线策略，其缺点是抑制胃排空和口腔盲肠转运时间。它在主观上经历过便秘，但也有延迟口服替卡格雷的P2Y12受体抑制剂起效的作用。

研究人员指出：“在这类高危患者中使用吗啡时，缺乏足够的抗血小板保护引起了对血栓形成并发症风险的关注，并强调了需要制定可增强口服P2Y12抑制剂吸收的策略的需求。”

迄今为止，高负荷剂量尚未奏效，而压碎片剂已显示出可加速这些药物起效。在给药后的第一小时内，静脉注射胃复安和扑热息痛也与较高的药物水平和较低的血小板反应性有关。

这组作者说：“总体而言，这些观察结果强调需要确定替代策略，以加快在接受(原发性)PCI的患者中口服P2Y12抑制剂的作用。”

“在那之前，包括坎格雷洛(Kengreal)和糖蛋白IIb / IIIa抑制剂在内的静脉内抗血小板治疗代表了最有吸引力的治疗选择，可以弥补口服P2Y12抑制剂在接受吗啡治疗的PCI患者中诱导的血小板抑制方面的差距。”

Angiolillo的小组对30名服用阿司匹林的稳定CAD患者进行了随机，双盲研究。冲洗7天后各组交叉。

值得注意的是，这些患者没有接受选择性经皮冠状动脉介入治疗(PCI)。

立即给予指定的治疗药物(静脉注射甲基纳曲酮或安慰剂)，然后静脉注射吗啡，然后在15分钟后加服替卡格雷。在基线和替卡格雷剂量给药后最多6个小时连续采集血样。

该试验的局限性包括样本量小和排除ACS患者。研究人员承认，他们也不确定在甲基纳曲酮后延迟吗啡给药是否会更好。

奥地利维也纳医科大学的Christian Schoergenhofer医学博士和Bernd Jilma医学博士在随附的社论中评论说，令人惊讶的是，甲基纳曲酮既没有改善血小板聚集，也没有血浆替卡格雷的血浆浓度。

他们写道，这是甲基纳曲酮在这种情况下失败的第二次试验。“因此，需要优化当前的ACS治疗镇痛的替代策略或其他方法来克服吗啡对胃肠系统的抑制作用。”

除了压制替卡格雷片和静脉注射坎格雷洛外，Schoergenhofer和Jilma还建议在某些患者中选择abciximab输注。

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