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新的合成方法增强了药物发现的3-D化学空间

2020-02-12 10:17:25 • 来源：

在帮助开发了一种新的有机合成方法(碳氢官能化)之后，埃默里大学的科学家们正在展示这种方法如何应用于药物发现。Nature Catalysis发表了他们最近的工作-一种简化的过程，该过程使制药行业对三维支架产生了浓厚的兴趣。

新的合成方法增强了药物发现的3-D化学空间

该论文的高级作者，埃默里大学有机化学教授休·戴维斯说：“我们的工具为潜在的药物靶标打开了全新的化学空间。”

戴维斯是美国国家科学基金会选择性CH功能化中心的创始主任，该中心位于Emory，由全国15所主要研究型大学以及行业合作伙伴组成。

传统上，有机化学专注于反应性分子键与碳-碳(CC)和碳-氢(CH)之间的惰性键之间的划分。惰性键提供了牢固，稳定的支架，用于与反应性基团进行化学合成。CH官能化彻底颠覆了该模型，使CH键成为反应位点。

目的是将简单，丰富的分子有效地转化为更复杂的增值分子。CH键的功能化为精细化学品的合成开辟了新的化学途径，即更直接，成本更低且产生更少化学废物的途径。

戴维斯实验室发表了一系列有关dirhodium催化剂的主要论文，这些催化剂以流线型的方式选择性地官能化CH键。

目前的论文证明了dir催化剂能有效地合成苯环的生物等排体。苯环是二维(2-D)分子，是候选药物中的常见基序。该生物甾醇具有与苯环相似的生物学特性。但是，它是另一种化学实体，具有3-D结构，为药物发现开辟了新的化学领域。

该结构的微妙性质和制造方法的有限性阻碍了以前尝试将该生物等排体用于生物医学研究的尝试。戴维斯解释说：“传统化学反应太苛刻，会导致系统破裂。” “我们的方法使我们能够以不破坏支架的方式轻松实现此生物等位基因的CH 键反应。我们可以进行化学反应，没人能做，并生成含有这种有前途的生物等位基因的新的，更精细的衍生物。 。”

本文作为原理证明，生物等位基因可以作为产生更多化学实体的基本组成部分。戴维斯说：“这就像在您的套件中换上了新的乐高玩具一样。” “您拥有的乐高积木越多，就可以构建出更多新颖的结构。”

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