癌症药物的改造创造了一种治疗多种耐药感染的新药物

慕尼黑技术大学(TUM)和赫姆霍尔兹感染研究中心(赫姆霍尔兹感染研究中心)的研究人员在不伦瑞克修改了一种经过批准的癌症药物，使其成为一种有效治疗多药耐药感染的药物。

到目前为止，该药剂只在鼠标上进行过测试，但研究人员已经对其进行了进一步的优化规划，使其能够进入临床开发阶段。

耐抗生素的细菌越来越多地导致严重和致命的感染。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)会引起持续的感染，这种感染有时会对各种不同的抗生素产生耐药性，迫切需要新的有效药物。

HZI感染免疫学研究小组主任伊娃·梅迪纳(Eva Medina)说，新抗生素的工业开发正在阻碍抗生素耐药性的传播。

我们迫切需要创新的方法来满足新感染疗法的需求，这些疗法不会直接影响新耐药性

伊娃·梅迪纳，HZI感染免疫研究小组主任

一种承诺的方法正在测试已经被批准为治疗方法的药物的潜在影响。在目前的研究中，来自TUM的斯蒂芬·西伯(Stephen Sieber)和他的同事们决定研究一种叫做激酶的人类蛋白质，因此许多抑制剂已经可用。

该小组修改了用于治疗癌症的激酶抑制剂中的活性成分，该抑制剂对MRSA同样有效，提高了抑制剂的抗生素效果。

我已经开发出了一种比原药剂强十倍的分子。

西伯说，这种药剂的化学变化意味着它不再与人类激酶有关，而是与细菌目标背道而驰。

新的分子以各种非传统的方式瞄准MRSA，并将重点放在两个潜在的新目标上。一种是细菌对能量代谢所需的蛋白质介质的抑制，另一种是它在细胞壁上的活动。

与青霉素和甲氧西林等直接停止细菌细胞壁形成的抗生素不同，这种新分子的作用是间接的。它增加了细胞壁厚度的蛋白质产量，导致细胞破裂。

在鼠标中，新药剂成功地在组织范围内摧毁了MRSA。研究人员发现，虽然葡萄球菌对其他抗生素的耐药性迅速增加，但它们对这种新抗生素的耐药性却没有增加。

Medina ortega和他的同事Katharina Rox也证明了该药物具有良好的药学资产。例如，它可以被压缩并在体内保持稳定数小时。

HZI的研究小组Dietmar Pieper说，MRSA感染通常是慢性的，因为细菌会休眠，另一个新的优势是，“它也会杀死它们。

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