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新的失眠目标可能有助于睡眠

2019-01-22 18:26:22 • 来源：

筑波大学(University of Tsukuba)国际综合睡眠医学研究所(International Institute for Integrative Sleep Medicine)的一项新研究发现，一种新的治疗方法可能有助于缓解失眠。一项在小鼠身上进行的新研究表明，能够变构调节腺苷A2A受体(A2ARs)的小分子可能有助于失眠症患者入睡。

新的失眠目标可能有助于睡眠

人们没有得到应有的睡眠的原因有很多:压力、焦虑、精神和医疗状况、不健康的睡眠相关习惯、物质和/或某些生物因素。失眠症，或入睡困难或保持睡眠，即使一个人有机会这样做，影响大约10%到15%的普通人群和30%到60%的老年人。

“我们相信A2A受体的变构调制器可以帮助有睡眠问题的人入睡，”Mustafa Korkutata说，他是这篇论文的第一作者，也是筑波大学的博士生。

长期以来，腺苷通过腺苷受体诱导睡眠。尽管腺苷A2A受体激动剂能强烈诱导睡眠，但它们会产生强烈的副作用，即心血管效应，使其无法作为治疗睡眠障碍的可行选择。然而，增强内源性的A2AR信号可以作为治疗失眠的一种替代策略，因为大脑中的腺苷水平在清醒时积累。发表在《神经药理学》杂志上的一篇题为《增强腺苷A2A受体信号通路诱导慢波睡眠而不影响体温和心血管功能》的新论文发现，增强腺苷A2A受体的内源性信号通路可能是治疗失眠的一种替代策略。

研究人员发现了首个腺苷A2A受体的正变构调制器，即A2AR pam1。此外，他们还证明，增强A2A受体信号可诱导睡眠，这种睡眠与自然睡眠的主要组成部分慢波睡眠(slow-wave sleep, SWS)难以区分，其特征是慢波和高电压脑电波，不会影响心血管功能。A2AR pam1对小鼠SWS的促进作用呈剂量依赖性。

作者说“3 4-difluoro-2 -((2-fluoro-4-iodophenyl)氨基)苯甲酸,表示A2AR积极变构调制(PAM)1,增强A2AR和腺苷信号诱导慢波睡眠(慢波睡眠)而不影响体温在野生型雄性小鼠腹腔内管理,而SWS-inducing效应的苯甲酸衍生物在A2AR KO小鼠被废除。此外，他们还指出，“与A2AR激动剂cgs21680相比，A2AR pam1不会影响血压或心率。”这些发现表明，增强A2AR信号可促进SWS，但对心血管没有影响。

Tsuyoshi Saitoh博士,该论文的第一作者,筑波大学的助理教授解释说,”在小说产生了许多障碍有待克服药物治疗失眠的人类,但我们相信,我们的发现将解锁的发展下一代安眠药。”

在2005年的一次国家睡眠基金会(NSF)的民意调查中,超过一半的人说至少有一个失眠的症状(入睡困难,很多在夜间醒来,醒来太早,无法入睡,或者起床后感觉不清醒)每周至少几个晚上在过去的一年。

规定代理治疗失眠的最广泛的是苯二氮卓类和卢,中枢神经系统的镇静剂,增强信号的主要抑制性神经递质在神经系统中,γ-aminobutyric酸(GABA)。然而，这些药物受到广泛的副作用的困扰，包括肌肉放松、反复性失眠、食欲变化、第二天镇静、认知障碍、遗忘效应，以及耐药性和依赖性的发展。由于治疗手段有限，缓解失眠的新方法对数百万失眠患者来说是一个重要的进步。

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