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大环内酯类抗菌药相互作用总结

2022-04-17 15:17:28 • 来源：[db:来源]

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2022年4月17日发(作者：冻疮怎么办)

大环内酯类抗菌药相互作用总结

一、协同或相加的有益配伍

二、配伍后产生有害反应

三、与中药的配伍

大环内酯类是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，因分子中含有一

个内酯结构的十四员或十六员大环而得名。属十四员大环的抗生素有红

霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素（酮内酯类抗生素）

等；属十六员大环的有吉他霉素(柱晶白霉素)、麦迪霉素、螺旋霉素、

乙酰螺旋霉素、交沙霉素等，尚有半合成的十五环化合物阿奇霉素。

大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50亚单位，阻碍细菌蛋白质的

合成，属于生长期抑菌剂。抗菌谱包括葡萄球菌、化脓性和草绿链球

菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、杆菌、脑膜炎球菌、淋球

菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、

肺炎支原体、立克次体和衣原体等。阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素用

于根除幽门螺杆菌、治疗疟疾和沙眼等。阿齐霉素具有抗生素后遗效应。

大环内酯类抗生素，主要通过抑制CYP3A4同工酶而与许多药物发

生相互作用。其次大环内酯类抗生素作用于肠道菌，通过与结肠部位

的能动素受体结合而引起一些药物相互作用。在使用大环内酯类抗菌药

物的过程中要注意和其它药物间的配伍，且涉及到的配伍较多，力求做

到安全、合理、有效的使用这类药物。

一、协同或相加的有益配伍

1.与碱物：可减少红霉素在胃酸中的破坏，并增强抗菌效力。

2.碱性食物：红霉素和碱性食物（苏打饼干等）同服，可避免红霉

素遭受胃酸破坏。无味红霉素不被胃酸破坏，但饱腹服药血药浓度高于

空腹服药，故宜饭后服药。红霉素在碱性条件下抗菌作用增强，在酸性

条件下抗菌作用减弱。

3.碳酸氢钠：可降低胃酸，减少对红霉素破坏，提高生物利用度和

抗菌活性。

4.盐酸氨溴索：与红霉素合用，可升高肺部红霉素的分布浓度，抗

菌作用增强，但也要注意不良反应。

5.氯氮平：大环内酯类抗菌药与氯氮平合用两者可相互作用，红霉

素可降低肝药酶对氯氮平的代谢而使氯氮平的血药浓度增加，药理作用

增强，但要注意氯氮平的不良反应。

二、配伍后产生有害反应

1.乙醇:减少琥乙红霉素的吸收。

2.西沙必利：西沙必利和大环内酯类抗菌药合用两者可发生相互作

用。红霉素和克拉霉素与西沙必利合用会引起Q--T间期延长、尖端扭转

性室性心动过速或室性心律不齐，属于配伍禁忌。

3.地高辛：大环内酯类抗菌药与地高辛同服，红霉素、克拉霉素、

阿奇霉素因为会改变肠道菌和增加排空，从而增加地高辛的生物利用

度，增加地高辛血药浓度。因此合用时应检测地高辛的血药浓度及观察

有无毒性反应发生。

4.洛伐他汀：大环内酯类药物与洛伐他汀合用两者可相互作用，可

引起横纹肌溶解。

5.西咪替丁:可抑制微粒体P450酶，可使红霉素瞬间剂量增高，造

成一过性耳聋。

6.华法林：大环内酯类药物与华法林合用，大环内脂类药物能降低

代谢华法林肝药物酶的活性，使华法林代谢减少，药效增加，致华法林

的抗凝作用增强，从而增加出血的危险，老年患者应注意。

7.雌激素、:与大环内酯类抗生素联用，可加重肝毒性(胆汁

淤积)。

8.有肝毒性的药物：红霉素于其它肝毒物合用可能增加肝毒性

反应，如抗结核药物。

9.有耳毒性的药物：大剂量红霉素与有耳毒物合用，尤其是肾

功能减退患者可能增加耳毒性，如和氨基糖苷类抗生素合用。

10.卡马西平：大环内酯类抗生素与抗癫痫药物合用，大环内酯类竞

争抑制卡马西平代谢，使卡马西平的血药浓度增加，其次又可降低大环

内酯类药物的疗效。其中主要是红霉素，但合用克拉霉素、交沙霉素、

麦迪霉素亦可发生干扰作用。当卡马西平血浓度＞9mg/L时，表现为昏

睡、视力模糊、精神错乱或运动失调等中毒反应。大环内酯类药物也可

使苯妥英钠、丙戊酸钠等抗癫痫药物的代谢受到抑制，使抗癫痫药物的

血药浓度增高而发生毒性反应。

11.三唑仑和咪哒唑仑：大环内酯类药物与三唑仑和咪哒唑仑合用两

者相互作用，红霉素、竹桃霉素、克拉霉素和罗红霉素可抑制三唑仑和

咪哒唑仑的代谢，降低两药的清除率，引起两药的血药浓度升高和药理

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