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亲和毛细管电泳法和荧光法研究氟喹诺酮类药物与牛血清白蛋白的相互作用

2022-04-30 06:00:48 • 来源：[db:来源]

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2022年4月28日发(作者：武汉人民医院)

维普资讯

Ｖ０ｌ＿２９　

２００８年４月　

高等学校化学学报　

ＣＨＥＭＩＣＡＬ　ＪＯＵＲＮＡＬ　ＯＦ　ＣＨＩＮＥＳＥ　ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＩＥＳ　

Ｎｏ．４　

６９４～６９９　

亲和毛细管电泳法和荧光法研究氟喹诺酮类药物　

与牛血清白蛋白的相互作用　

张黎伟，张新祥　

（北京大学化学与分子工程学院，北京１００８７１）　

摘要分别采用亲和毛细管电泳法和荧光法对６种氟喹诺酮类药物（司帕沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、诺　

氟沙星、培氟沙星和氟罗沙星）与牛血清白蛋白的相互作用进行考察．结合比均为１：１，结合常数在１０　

Ｌ／ｍｏｌ量级，热力学参数表明体系间的相互作用力以范德华作用力和氢键力为主．另外，亲和毛细管电泳实　

验结果表明，缓冲溶液ｐＨ值和离子强度增大会造成结合常数在一定程度上的减小，使相互作用减弱．同　

时，荧光猝灭实验结合紫外光谱扫描说明体系间为静态猝灭．所得到的数据对进一步研究氟喹诺酮类药物　

的作用机理、提高药效和开发新一代氟喹诺酮类药物具有一定的参考意义．　

关键词亲和毛细管电泳；荧光光谱法；氟喹诺酮；牛血清白蛋白；相互作用　

０６５７　文献标识码Ａ　文章编号０２５　１－０７９０（２００８）０４－０６９４－０６　中图分类号

血清白蛋白是血浆中含量最丰富的载体蛋白，可以同许多内源性和外源性化合物结合，从而起到　

存储和转运的作用…．药物自给药部位吸收进入血液循环后，通过血浆的贮存和运输到达受体部位产　

生药效作用，因此研究小分子与血清白蛋白之间的相互作用，特别是具有生物活性的药物小分子与血　

清白蛋白的相互作用，有助于了解药物在体内的运输和分布情况，对于阐明药物的作用机制、药代动　

力学及药物的毒副作用具有重要意义．　

氟喹诺酮类药物是近２０年来迅速发展起来的一类十分重要的广谱抗生素，属于人工合成的第三　

代喹诺酮类药物　ｌ３　Ｊ．这类药物已成为Ｉ临床上治疗复杂性尿道感染和细菌性腹泻的一线药物．同时，它　

们也是针对许多性传播疾病、骨髓炎、某些创伤以及若干呼吸道感染的可选药物．目前已有对此类药　

物分子的荷电性质　］、动物组织中痕量残留　以及与血清蛋白和ＤＮＡ的相互作用等　相关研究的　

报道．　

本文采用亲和毛细管电泳法（ＡＣＥ）研究了６种氟喹诺酮类药物（司帕沙星、洛美沙星、左氧氟沙　

星、诺氟沙星、培氟沙星和氟罗沙星）与牛血清白蛋白（ＢＳＡ）的相互作用，求得结合常数和热力学参　

数，对其作用力类型以及其它因素，如缓冲溶液的ｐＨ值，离子强度的影响进行了考察．同时又采用经　

典的荧光光谱法（ＦＬ）研究了相同缓冲溶液中该体系的相互作用，对猝灭类型、结合常数和结合比、热　

力学参数等进行了考察．　

１　实验部分　

１．１试剂与仪器　

司帕沙星（Ｓｐａｒｆｌｏｘａｃｉｎ）、洛美沙星（Ｌｏｍｅｆｌｏｘａｃｉｎ）、左氧氟沙星（Ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ）、诺氟沙星（Ｎｏｒｆｌｏｘａ—　

ｃｉｎ）、氟罗沙星（Ｆｌｅｒｏｘａｃｉｎ）和培氟沙星（Ｐｅｆｌｏｘａｃｉｎ）等均购自中国药品生物制品检定所（其储备液浓度　

分别为３．３３×１０～，３．３３×１０～，７．５０×１０～，３．６０×１０～，５．００×１０～，５．００×１０　ｍｏｌ／Ｌ）；牛血清　

白蛋白（Ｂｏｖｉｎｅ　ｓｅｒｕｍ　ａｌｂｕｍｉｎ，ＢＳＡ，ＲＩＡ　ｇｒａｄｅ，Ｆｒａｃｔｉｏｎ　Ｖ，纯度＞９６％，美国Ｓｉｇｍａ公司）溶液浓度为　

１．０×１０一ｍｏｌ／Ｌ：异亚丙基丙酮（Ｍｅｓｉｔｙｌ　ｏｘｉｄｅ，ＭＯ，美国Ｓｉｇｍａ公司）；０．０５　ｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲溶液　

收稿１３期：２００７－０９－３０．　

基金项目：国家自然科学基金（批准号：２０４７５００６）资助．　

联系人简介：张新祥，男，博士，教授，博士生导师，主要从事免疫分析研究．Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｘｘ＠ｐｋｕ．ｅｄｕ．ｃｎ　

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