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喹诺酮类药物的现状及应用

2022-04-30 06:01:43 • 来源：[db:来源]

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2022年4月28日发(作者：云南旅游景点攻略自由行)

新医学导刊　２００９年４月第８卷第４期Ｎｅｗ　Ｍｅｄｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅ　

●综合医学●　

喹诺酮类药物的现状及应用　

温　波　

蛟河市二院（吉林蛟河１３２５００）　

中图分类号：Ｒ９７８．１　文献标识码：Ａ　

【关键词】喹诺酮类药物；进展；现状；临床应用　

１９６２年，美国Ｓｔｅｒｌｉｎｇ—ｗｉｎｔｈｒｏｐ研究所发现的第一　

个含有４一喹诺酮母核的药物——萘啶酸，以其与其他　

抗菌药物不同的作用特点，开辟了抗菌药物研究和使用　

的新途径。３０多年来，国内外对喹诺酮类药物的结构不　

断进行修饰，并对其含氟集团加以变革，陆续开发出多　

种新药物投入ｌ临床使用。该类药物的抗菌谱逐渐拓宽，　

从单一抗革兰阴性菌的窄菌谱，发展到抗革兰阳性菌、　

厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的广谱抗　

菌药。下面就喹诺酮类药物的发展史，药物作用特点、　

临床使用、不良反应等方面进行详细介绍。　

１诺酮类药物的发展　

第一代药物为萘啶酸、吡咯酸，１９６２～１９６９年上市　

应用。主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。　

第二代药物为吡哌酸、西诺沙星，１９６９～１９７９年上　

市应用。此类药物的抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌有　

了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效。　

第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左　

氧氟沙星、氟罗沙星。第三代药物抗菌谱进一步扩大，　

对革兰阴性菌的作用进一步加氟，并对革兰阳性菌、分　

支杆菌、军团菌、支原体、衣原体有杀作用。第三代喹　

诺酮类药物最成功地广泛应用的化合物之一是环丙沙星。　

它在１９８６年第一次投放市场，从那时起，氟喹诺酮类抗　

生素对各种感染治疗的价值被承认。在抗生素领域内，　

氟喹诺酮类是唯一可与Ｂ一内酰胺类抗生素相媲美的合　

成抗菌药，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。　

第四代药物主要有格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、　

曲伐沙星、克林沙星，１９９７年开始上市，与前三代相　

比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴　

性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军　

团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。　

２喹诺酮类药物的作用特点　

喹诺酮类药物的作用机制是：它们主要抑制ＤＮＡ回　

文章编号：１６７２—３７８３（２００９）一０４－００７５－０２　

旋酶，干扰ＤＮＡ超螺旋结构的解旋，阻止ＤＮＡ复制而　

导致细菌死亡，ＤＮＡ回旋酶是由两个Ａ亚基和两个Ｂ亚　

基组成的四聚体，Ａ亚基先将正螺旋后链切口缺口，Ｂ　

亚基催化ＡＴＰ水解提供能量，使ＤＮＡ的前链经后移，重　

新连接，形成负超螺旋。喹诺酮类药物是Ａ亚基抑制　

剂，通过形成药物一ＤＮＡ一酶复合物而抑制酶反应，从　

而抑制回旋酶对ＤＮＡ的断裂和再连接的功能，阻碍ＤＮＡ　

的复制，使细菌死亡。喹诺酮类药物易于进入的组　

织，其良好的抗菌活性极大的提高了对革兰阳性菌的抗　

菌活性。而且在抗菌范围、药代动力学性质和血浆半衰　

期上都有明显的改变。第四代喹诺酮类药物抗菌谱更宽，　

口服吸收快、体内分布广、血浆半衰期长，可以每日一　

次给药，因此服用更方便，更适合老年人。　

３　喹诺酮类药物的临床应用　

在临床上，第三代喹诺酮类药物的应用非常广泛，　

主要作用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列　

腺炎、淋病，革兰阴性菌所致的各种感染，以及胃、软　

组织感染。王米娜、张汉中等对氟罗沙星和氧氟沙星治　

疗泌尿生殖系感染７６例进行比较。治疗组４１例，用氟　

罗沙星０，２～０。４ｇ，口服，１次／ｄ；对照组３５例，用氧　

氟沙星０．１～０．２ｇ，口服，２次／ｄ，疗程７～１４ｄ。治疗组　

临床有效率９２．７％．细菌清除率９０．４％。对照组分别为　

９１．４％和９３．２％。氟罗沙星治疗泌尿感染不良反应轻，　

突出特点是半衰期胀，体内血药浓度维持时间长，氟罗　

沙星和氧氟沙星治疗泌尿系感染同样疗效满意、安全、　

方便。余华强等用氧氟沙星治疗１２类重症结核病，静滴　

４００ｇ／ｄ，连续１５ｄ，后改口服６０ｄ，疗效显著。　

崔健新，刘玉荣等对６种喹诺酮类药物先后进行了　

小鼠静脉滴射及腹腔注射或灌胃急性试验，结果提示静　

脉注射毒副作用氧氟沙星＞洛美沙星＞环丙沙星＞氟罗　

沙星＞左氧氟沙星。腹腔注射或灌胃毒副作用氟罗沙星　

＞洛美沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星＞氧氟沙星。其结　

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