氟喹诺酮类药物的中枢神经系统不良反应

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2022年4月28日发(作者：巴厘岛在哪个国家)

氟喹诺酮类药物的中枢神经系统不良反应

氟喹诺酮类药物是一种喹诺酮母核上7位连哌嗪环、6位上连有氟原子结构

的全人工合成抗菌药物。其主要的作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，破坏DNA

复制，导致细菌死亡而呈杀菌作用。由于其吸收迅速、分布广泛、抗菌谱广、半

衰期长、使用方便及价格适中等特點而被广泛应用于临床。但随着氟喹诺酮类药

物的广泛应用，关于其不良反应的报道也逐渐增多，且其不良反应涉及多个系统，

如胃肠道系统、心血管系统、运动系统、中枢神经系统等，本文重点综述氟喹诺

酮类药物诱发中枢神经系统不良反应的特点及机制。

1氟喹诺酮类药物诱发CNS不良反应发生情况

研究表明使用与使用喹诺酮类药物相关的中枢神经系统不良事件发生率为

12.2%，高于应用其他抗菌药物（3.6%）[1]。而由喹诺酮类药物引起的中枢神经

系统症状者占1%～2%。按其发生中枢神经系统不良反应率排序，依次为氟罗沙

星、曲伐沙星、格雷沙星、诺氟沙星、司帕沙星、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙

星、培氟沙星、加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星[2]。由于氟罗沙

星的中枢神经系统不良反应发生率超过70%，其已经在美国禁用[3]。但国内的

报道显示左氧氟沙星的中枢神经毒性最为常见，其次为环丙沙星和氧氟沙星[4]，

考虑与国内外的常用药物品种、药物制剂质量以及患者种族有关。

2氟喹诺酮类药物诱发CNS不良反应临床表现

氟喹诺酮类药物诱发的常见神经系统不良反应包括头痛、嗜睡和失眠。较严

重的不良反应包括颤动、焦躁不安、焦虑、头晕目眩、混乱、幻觉、偏执、沮丧、

噩梦、自杀倾向。

国外报道曲伐沙星中枢神经系统不良反应发生率仅次于氟罗沙星，为氟喹诺

酮类药物中发生中枢神经毒性的第二位，主要表现为头晕（3%～11%）、头晕

目眩（2%～4%）和头痛（1%～5%）。

左氧氟沙星的中枢神经系统毒性发生率比较低，约0.2%～1.1%。常见的不

良反应为头痛、嗜睡、躁动、震颤、失眠、焦虑和抑郁，较少发生幻觉。目前为

止，只有3例发生精神错乱、1例发生紧张性抑郁障碍，2例发生严重精神病。

在接受左氧氟沙星治疗的患者中，较少发生癫痫。2012年Mazzei首次报道

了左氧氟沙星诱发非惊厥性癫痫持续状态。

2006年Koussa首次报道了加替沙星诱发患者癫痫发作的不良反应。

氟喹诺酮类药物诱发的中枢神经系统不良反应如惊厥、精神混乱、躁动发生

的特别快，甚至在给予氟喹诺酮类药物后几分钟即发生，但喹诺酮类药物中枢神

经系统不良反应多见，但均为可逆性，经对症处理后即可恢复。

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