肽的功能化以获得更好的治疗效果

发现新的生物靶标是我们持续抗击疾病的关键部分。多年来，科学家们在理解生物系统方面取得了令人瞩目的进展，并确定了许多新的目标 - 其结构多样性需要广泛的治疗药物。

“小合成分子仍然是关键参与者，但生物分子如肽，蛋白质和寡核苷酸已经成为一个重要的研究领域，”EPFL资深作者JérômeWaser说。

特别感兴趣的是肽。2015年，在临床试验中评估了约140种肽。然而，肽通常在血液中不稳定并且不能很好地渗透细胞，这两者都减少了它们作为药物的潜在用途。

该问题的一个解决方案是化学修饰肽的天然结构 - 称为“功能化”的过程。通过向其添加化学基团来使分子功能化，从而赋予其新的功能，能力或性质，例如增强的稳定性。人体。

这就是Waser实验室今天在Angewandte Chemie发表的一项研究中所取得的成果。使用EBX试剂 - 研究小组开发的一类非常活泼的有机化合物 - 研究人员将肽的C-末端羧酸转化为称为炔烃的碳 - 碳三键。炔部分是非常有价值的官能团，可用于进一步修饰肽。它已广泛用于药物发现，材料科学和化学生物学。然而，由于肽的复杂结构，肽的功能化是困难的。“主要原因是当您尝试修饰肽时缺乏选择性：它含有许多与化学物质反应的位置，导致无用的混合物，”Waser解释说。“因此，为了获得更有效和稳定的基于肽的药物，人们积极寻求能够选择性地功能化肽中单个位置的方法。”

为了使肽与EBX试剂反应，科学家们使用了“光催化氧化催化”，这是一种可见光被催化剂吸收的过程，然后选择性地激活反应分子中的一个键。

“使用光作为可再生能源进行有机反应可以在非常温和的反应条件下进行时间和空间分辨，”Waser说。

通过他们的新方法，科学家们能够从有价值的生物活性肽GRGDNP中获得衍生物，阻止细胞附着于纤维连接蛋白，纤维连接蛋白是血管舒张的重要过程，这在心血管疾病的研究中非常有用。

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