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研究人员开发了跟踪细胞内质网表面蛋白质的技术

2019-06-18 09:03:34 • 来源：

金泽大学的研究人员开发了一种密切跟踪细胞内质网(ER)表面特定蛋白质的技术。他们的研究结果发表在Bioorganic and Medicinal Chemistry上。

研究人员开发了跟踪细胞内质网表面蛋白质的技术

σ受体是在某些细胞中主要在内质网(ER)表面上发现的蛋白质。Sigma-1和sigma-2是这些受体的两个主要类别。σ-1受体涉及神经障碍和某些类型的癌症。为了更好地了解受体如何参与疾病以及开发针对它的药物是否有效，重要的是能够准确地追踪σ-1受体。金泽大学的研究人员开发了一种探针，可以识别并锁定σ-1受体。

由Kazuma Ogawa领导的研究小组之前开发了具有这种结合潜力的分子。然而，在详细分析σ-1受体结构后，他们意识到延长这些分子的长度会进一步增加它们的结合亲和力。因此，研究小组创造了不同长度的分子，并发现一种特异性结合受体的探针。为了通过核成像测量和绘制σ受体，将放射性标记的碘引入探针中。随后产生的结构与sigma-1和sigma-2受体结合。

由于sigma-1和sigma-2受体参与前列腺癌，研究小组随后测试了他们新创造的分子探针对前列腺癌细胞的影响。这些细胞具有σ受体，因此任何具有高亲和力的探针都会附着在细胞上并进入细胞。正如所料，来自细胞内的探针信号很高。当氟哌啶醇 - 一种特异于σ-1受体的药物 - 被添加到混合物中时，该信号下降，表明两者之间的竞争。

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为了最终评估探针对体内不同组织的亲和力，使用具有前列腺肿瘤的小鼠。虽然探针容易进入并停留在肿瘤内，但它在肌肉和血液中的存在较少。因此，探针对存在σ受体的组织具有高度特异性。

这项研究报告了一种复杂的探针，它比以前的探针开发更好地结合σ-1受体。这与其逃避非特异性组织的能力相结合，是研究各种疾病中σ-1受体诱导的变化的有希望的一步。当开发针对σ-1受体的药物时，也可以使用探针来比较这些药物的结合亲和力。“这些结果为开发sigma-1受体成像探针提供了有用的信息”，研究人员总结道。

背景

Sigma-1受体：最初认为Sigma-1受体仅与阿片类药物和相关化合物相互作用。现在已知有一长串对它们具有高亲和力的化合物。Sigma-1受体在记忆和识别中起作用，并且在神经系统和其他组织如心脏和前列腺中发现。还已知它们涉及几种神经系统相关疾病。氟哌啶醇是一种抗精神病药物，是sigma-1受体最古老，最强大的结合伴侣之一。

放射性标记：放射性标记或同位素标记是医学中使用的跟踪和成像方法。首先对分子进行结构修饰，以将同位素(具有不同质量的原子)引入其中。这些同位素通常不稳定，发出的信号很容易测量。因此，可以基于来自同位素的信号在体内跟踪放射性标记的分子的位置和数量。在这项研究中，研究人员使用I-125碘同位素，它是I-123的替代同位素，用于在人体内安全地成像。

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