药物化学总结

一下列药物有何临床用途？

1异戊巴比妥：中等时效催眠药，治疗癫痫大发作。

2地西泮：与中枢苯二氮卓受体结合，发挥、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊

厥作用，主要用于治疗神经官能症

3三唑仑：按一类麻醉药管理，强力

4唑吡坦：具有较强的镇静、催眠作用，对呼吸系统无抑制作用，抗惊厥和肌肉

松弛作用弱，在正常的治疗周期内，极少产生耐受性和生理依赖性。

5苯妥英钠：降低大脑中GABA的含量，治疗癫痫大发作和部分性发作，对小发

作无效。

6卡马西平：从胃肠道吸收，用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。

7普罗加比：作用于GABA受体发挥作用——GABA受体激动剂，对癫痫、痉挛状

态和运动失调均有较好的治疗效果。

8盐酸氯丙嗪：治疗精神分裂症和狂躁症，用于镇吐强化麻醉和人工冬眠

9氯氮平：广谱抗精神病药，作用强，临床用以治疗多种类型精神分裂症

10奥氮平：治疗精神分裂症和阴性阳性的症状

11吗啡：镇痛，镇咳和镇静作用，用于抑制剧烈疼痛

12盐酸纳洛酮：阿片受体纯拮抗剂，用作麻醉药过量的解毒剂

13盐酸哌替啶：阿片u受体激动剂，用于各种高剧烈疼痛的止痛

14盐酸美沙酮：阿片受体激动剂，适用于各种剧烈疼痛

15喷他佐辛：阿片受体部分激动剂，作用k型受体，用于镇痛，副作用小

16咖啡因：用于中枢性，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等，具有较

弱的兴奋心脏和利尿作用。

17吡拉西坦：γ-内酰胺类脑功能改善药，改善轻度和中度老年痴呆症的认知能

力（对重度无效），可用于治疗脑外伤所致的记忆障碍和儿童

18氯贝胆碱：M胆碱受体激动剂，作用较乙酰胆碱长，胃肠或膀胱功能异常，手

术后腹气胀，尿潴留

19溴新斯的明：诊断和治疗重症肌无力，增进并提高骨骼肌张力；防治术后腹

胀、麻痹性肠梗阻或膀胱收缩无力的尿潴留；能拮抗非去极化肌松药作用。多用

于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。

20阿托品：散瞳，平滑肌痉挛导致的内脏绞痛，有机磷中毒

21阿曲库铵:非去极化型肌松药，作用强。

22沙丁胺醇：选择性β2受体激动药，治疗支气管哮喘

23西替利嗪：抗过敏药物，吸收快且好，绝大部分以原型经过肾脏消除

24普鲁卡因：具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性，用于浸润麻醉，

阻滞麻醉，腰麻，硬膜外麻醉和局部封闭疗法

25麻黄碱：用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压，鼻粘膜出血肿胀引起的鼻

塞，用量过大或者长期使用导致震颤，焦虑，心悸，失眠

26氯苯那敏：作用较强，用量少，副作用小。用于过敏性疾病（鼻炎，皮肤黏

膜过敏，荨麻疹，接触性皮炎，药物食物引起的过敏性疾病）

27咪唑斯汀：对H1受体有高度特异性和选择性，有效抑制其它炎性介质的释放

28纳多洛尔：长效的β-受体阻滞剂。治疗心绞痛，心律失常和高血压

29美托洛尔：选择性β1受体阻滞剂，降低药物的副作用，无支气管收缩的副作

用，不延缓血糖的恢复

30拉贝洛尔：非典型的β受体阻滞剂，治疗高血压。

31硝苯地平：选择性钙通道阻滞剂，特异性高，有很强的扩血管作用，用于冠

脉痉挛，高血压，心肌梗塞，可与β受体阻滞剂强心苷合用

32维拉帕米：强大的钙通道阻滞作用，控制非血管平滑肌

33地尔硫卓：高选择性钙通道阻滞剂，对冠状动脉和侧支循环扩张作用较强，

临床用于治疗各种缺血性心脏病，有减缓心率的作用

34美西律：治疗各种室性心律失常（过早搏动，心动过速）

35胺碘酮：电生理作用，对αβ受体有非竞争阻断作用，对钠钙通道均有一定

阻滞作用

36依那普利：改善吸收，可进入中枢（减少极性），前药在体内水解，游离出

羧基可选择性的与活性中心结合，很强的ACE抑制剂

37氯沙坦：第一个上市的AngⅡ拮抗剂，具有良好的抗高血压，抗心肌肥厚，抗

心衰，利尿作用

38吉非罗齐：有明显的降甘油三酯的作用，已知能抑制肝脏分泌脂蛋白尤其是

VLDL抑制甘油三酯的合成，还具有降低腺苷环化酶的活性和抑制乙酰辅酶A的

作用

39洛伐他丁：可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，显著降低LDL水平，

提高血浆中LDL水平

40氯吡格雷：预防缺血性脑卒中，心肌梗死，外周血管病

41阿司匹林：解热镇痛药，作为抗血小板药

42华法林钠：治疗急性心肌梗死，肺血栓，心房纤颤，人工心房瓣膜，治疗血

栓栓塞病

43雷尼替丁：用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎

44奥美拉唑：用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎，

比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高，速度快

45扑热息痛：解热镇痛，无抗炎作用，对阿司匹林过敏者对扑热息痛有耐受性

46羟布宗：解热镇痛，抗炎作用强，用于类风湿性关节、痛风，毒副作用强

47甲芬那酸：用于风湿性和类风湿性关节炎

48吲哚美辛：用于风湿性和类风湿性关节炎，强力的镇痛消炎药

49环磷酰胺：烷化剂类抗肿瘤药。临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血

病、腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等

50氟尿嘧啶：治疗实体肿瘤的首选药物，对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎显效，

对结肠癌直肠癌等有效

51巯嘌呤：对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有效，各种急性白血病的治疗

52甲氨蝶呤：急性白血病，绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎对头颈部肿瘤宫颈癌有

效

53阿莫西林：最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素以治疗伤寒、其

他沙门菌感染和伤寒带菌者

54头孢噻肟钠：用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑

膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节

感染等。头孢噻肟可以作为婴幼儿脑膜炎的选用药物

55克拉维酸：属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,口服给药对大肠杆菌、

各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好

的疗效。

56诺氟沙星：用于治疗敏感菌所引起的尿道、肠道感染性疾病

57磺胺嘧啶：具有广谱及较强抗菌活性用于脑膜炎球菌所致脑膜炎的预防及治

疗，也可用于上呼吸道感染、中耳炎、痛、疖及产褥热等疾病的治疗

58复方新诺明：磺胺类抗菌药

59奥格门汀：为阿莫西林与克拉维酸按2∶1制成的复合制剂品对肺炎，上呼吸

道感染、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、泌尿系统感染、伤寒、痢疾

及败血症等疗效较好。

60氟康唑：治疗真菌感染的一种药物，为广谱抗真菌药

二解释下列术语？

1官能团化反应：在酶的催化下,进行氧化,还原,水解等反应,产生极性较大的基

团,代谢产物的极性增大,有利于结合反应

2结合反应:药物或代谢产物在酶的作用下,极性基团与内源性的小分子结合

3肝肠循环:在胆汁排泄的葡萄糖醛酸结合物在肠内易发生酶促水解,游离出的

药物又被肠重新吸收,使药物在体内的时间较长

4酯酶的复能:

5前药:前体药物也称前药、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修

饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活物

而发挥药效的化合物。

6生物前体:在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化还原磷酸化脱羧等方

式化的前药

7软药:软药是指本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性

和无毒性的化合物。

8激动剂:拮抗剂的对应词，指与某生物活性物质的受体结合，呈现该活性物质

的作用的物质或药品。

9拮抗剂:能与受体结合，但不具备内在活性的一类物质。拮抗剂分为竞争性拮

抗剂和非竞争性拮抗剂。

10先导化合物:指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种

药物活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜

力，可用作研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新药品种。

11H1拮抗剂:H1受体拮抗剂组胺是最早发现的自体活性物质，广泛地存在于

各组织内，组胺与受体结合后可产生强大的生物效应，其中组胺H1受体与Ⅰ型

变态反应（过敏反应）的关系较为密切。

12胆碱酯酶抑制剂:胆碱酯酶抑制剂是一类能与胆碱酯酶(ChE)结合，并抑制

ChE活性的药物(也称抗胆碱酯酶药)其作用是使胆碱能神经末梢释放的Ach堆

积，表现M样及N样作用增强而发挥兴奋胆碱受体的作用，故该类药又称拟胆碱

药。

13非镇静性抗组胺药:难以通过血脑屏障进入中枢，对外周H1受体有较高的选

择性，能避免中枢副作用的H1受体拮抗剂

14复合Ⅲ型抗心律失常药:能够克服Ⅲ抗心律失常型药的心律失常的副作用

15ACE抑制剂:根据ACE活性部位的化学结构设计的抑制ACE活性的药物

16AngⅡ拮抗剂:能阻断AngⅡ分子和相应受体的结合，以降低血压的药物

17HMG-CoA还原酶抑制剂:他丁类药物即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

(HMG-CoA还原酶抑制剂)是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，催化生成甲羟

戊酸(MVA)，抑制HMG-CoA还原酶能阻碍胆固醇合成。

18H2受体拮抗剂:用于阻断H2受体,抑制胃酸分泌的药物就称为组胺H2拮抗剂.

组胺H2受体拮抗剂不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用,还具有改善胃粘

膜的微循环而促进细胞再生,尽快修复溃疡的作用

19质子泵抑制剂:质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通

过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌而达到快速治愈溃疡的目的。

20生物烷化剂:在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团

的化合物。进而与生物大分子中富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性

21抗代谢药物:抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷的合成途

径，抑制肿瘤细胞的生存和复制所需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药

物。

三写出下列药物的制备工艺

1地西泮：1-甲基-5苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮

2苯妥英钠：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐

3氯丙嗪：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

4哌替啶：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐

5咖啡因：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

6普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

7维拉帕米：

8卡托普利：

9西咪替丁：

10环磷酰胺：

11氟尿嘧啶：

12巯嘌呤：

137-ADCA：

147ADCA：

15头孢噻肟钠：

16阿莫西林：

17诺氟沙星：

四简要回答问题

1药物的三种名称的作用和意义?

答：包括商品名（生产厂家利用商品名来保护自己的品牌），通用名（在新药

申请时向政府主管部门提出的正式名称），化学名（化合物的名称代表它的组

成和结构，具有系统性）。

2影响药物动力学时相的因素是什么?

答：脂水分配系数和解离度

3影响药物药效学时相的因素是什么？

答：依赖于药物与生物靶点的特异性结合，既药物的特定化学结构

4弱酸性、弱碱性和离子化药物的吸收部位有什么特征？

答:①弱酸性在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，碱性极弱的在酸性介质解

离也极少，在胃内易吸收。

②弱碱物在胃液中几乎全部呈现离子型，很难吸收。在PH值高的肠内

呈分子型被吸收。

③离子化药物脂溶性差，消化道吸收差，不容易通过血脑屏障到达脑部

5药物靶点的类型有哪些?

答：①以受体及受体亚型为靶点②以酶为靶点③离子通道为靶点④核酸为靶点

6药物与靶点作用的化学本质是什么?

答：药物可与受体形成不可逆的共价键结合或者以弱碱结合

7影响药物的构效关系因素是什么？

答：主要是药物的化学结构,药物动力学时相和药效学时相。

8药物代谢酶有哪些？

答：细胞素P50酶系，还原酶系，过氧化物酶，单加氧酶，水解酶

9官能团化反应有哪些类型？药物的结构特征分别是什么？

答:官能团化反应包括：氧化，还原，水解，脱卤素反应。

氧化结构特征：芳环，烯烃，烃基，脂环和杂环，胺醚和含硫物

还原结构特征：羰基，硝基，偶氮化合物

水解结构特征：含酯和酰胺结构，易被水解酶水解成羧酸和醇和胺

10结合反应有哪些类型？药物的结构特征分别是什么？

答：结合反应有：葡萄糖醛酸结合，硫酸结合，氨基酸结合，谷胱甘肽结合，

乙酰化结合

葡萄糖醛酸结合：具有可解离的羧基和多个羟基，能与含羟，羧，氨，巯

基的小分子结合

硫酸结合：含有酚羟基

氨基酸结合含有羧基

谷胱甘肽结合：含有巯基

乙酰化结合：芳伯胺类大都能被乙酰化结合

11药物代谢的影响因素有哪些？在新药的研究中有什么作用？

答：与药物本身的化学结构有关，还与种属、个体以及年龄的差异性和代谢性

药物的相互作用有关

在新药研究中，利用药物代谢①利用活性代谢得到新药物②改变药物的药

代动力学性质③避免药物的积蓄副作用④避免代谢影响药物的副作用

12为什么存在代谢物的相互作用？其对药物的疗效有什么影响？

答：两种或两种以上的药物在同时用药或者前后顺序用药时，产生代谢物

的相互作用。可能使疗效增强导致毒副作用，疗效减弱甚至治疗失败

13为什么苯巴比妥为长效镇静催眠药而戊巴比妥为短效镇静催眠药？

答：巴比妥药物的5位取代基的氧化是其代谢的主要途径，5位取代基为支链或

者不饱和时，代谢迅速，戊巴比妥存在不饱和支链，代谢快，为短效的镇静催

眠药。

14为什么Hexobarbital的镇静催眠作用比Phenobarbital快？

答：因为分子态易于吸收及进入中速发挥作用，Phenobarbital，Hexobarbital

未解离的分子分别为50％和90.91％，所以Hexobarbital的作用快

15与其他作用部位的药物相比，中枢神经系统药物的性质特点是什么？

答：

16镇静催眠药有哪些种类？代表物有哪些?

答：分为，苯二氮卓类和其他类，代表有异戊巴比妥，地西泮，三唑

仑等等

17抗癫痫药有哪些种类？代表物有哪些?是什么样的作用机制？

答：分为环内酰脲类，苯并二氮卓类和其他类。代表药物有苯妥英钠，卡马西

平，普罗加比等等。通过作用于GABA受体，降低大脑中GABA的含量从而防止

和控制癫痫的发作。

18抗精神病药有哪些种类？代表物有哪些?非经典的抗精神病药有何作用

特点？

答：分为抗精神病药，抗抑郁药，抗躁狂症，抗焦虑药。代表物有：盐酸

氯丙嗪，氯氮平等等。非经典的抗精神病药物如奥氮平等不仅阻断多巴胺的D2

受体，还对多巴胺D1，D3，D4受体，5-HT受体，谷氨酸受体均有作用。

19从来源分类中枢镇痛药有哪些种类？代表物有哪些种类？为什么往往有

成瘾性？

答：从来源分为吗啡类镇痛药（天然），合成镇痛药。主要代表分别为吗啡和

哌替啶以及喷他佐辛。中枢镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻

或消除，中枢镇痛药多为阿片类药物，会刺激大脑皮层产生欣快感及视听触幻

觉，有成瘾性。

20拟胆碱药的代表药物各是什么？

答：氯贝胆碱和溴新斯的明

21H1拮抗剂有哪些代表药物？

答：马来酸氯苯那敏和盐酸西替利嗪

22局部麻醉药物有哪些种类？有哪些代表药物?

答：分为酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类、脒类。代表药

物又普鲁卡因和利多卡因以及盐酸达克罗宁等等

23β受体阻滞剂有哪些类型？药理作用是否相同？代表物的作用特点是什

么？

答：分为非选择性β-受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂和非典型的β受体阻

滞剂。药理作用不相同。代表物为盐酸普萘洛尔治疗心绞痛心律失常，美

托洛尔酒石酸盐的副作用小，拉贝洛尔。

24抗溃疡药物有哪些类别？代表药物有哪些？

答：分为抑制攻击因子的药物（抗酸药、抑制胃酸分泌药和抗微生物药）以及

加强粘膜保护因子药物。代表有：西咪替丁，雷尼替丁，奥美拉唑等等

25非甾体抗炎药有哪些类别？代表药物有哪些？

答：分为吡唑酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类。代

表有：羟布宗，吲哚美辛，布洛芬，甲芬那酸

26从作用原理和来源分类，抗肿瘤药有哪些类别？代表药物是什么？

答：分为烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素和抗肿瘤植物药有效成分。代表有：

盐酸氮齐，环磷酰胺，顺铂等。

27抗代谢药物的结构特征和作用机制是什么？

答：结构和代谢物很相似，有嘧啶拮抗剂，嘌呤拮抗剂，叶酸拮抗剂。作用机

制是：通过抑制DNA合成所需的叶酸，嘌呤，嘧啶和胸腺嘧啶的合成途径，即

抑制肿瘤细胞的生存和复制所需的代谢途径导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。

28从化学结构上看，抗生素有哪些类别，代表有哪些？

答：分为β内酰胺，四环素，氨基糖苷类，大环内酯类。代表有：青霉素，头

孢氨苄，头孢头孢噻肟钠。

29如何提高青霉素的耐酶性？

答：耐酶青霉素化学结构特点是通过酰基侧链（R1）的空间位障作用保护了β-

内酰胺环，使其不易被酶水解。